劳拉替尼(Lorlatinib,PF06463922)应该算是第三代ALK制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。
2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据,入组的54例患者有41例为ALK阳性,12例为ROS阳性,其中39例有脑转移。
该临床试验确定的给药方案为每日1次100mg,患者的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。
辉瑞公司宣布劳拉替尼(lorlatinib,PF-06463922)的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶制剂。研究显示,ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者,孟加拉版劳拉替尼服用方法,包括脑转移者,对该药有临床治疗反应。此资料已在52届美国临床肿瘤学协会年会上发表。Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后,总有效反应率46%(3名完全有效,16名部分有效)。平均无病情加重存活时间11.4个月,脑转移癌体积减小。Ⅰ期试验时患者每晶1~2次连续给药,主要目标是确定耐受剂量,推荐Ⅱ期临床试验剂量。患者用药剂量水平在10~200mg,推荐Ⅱ期临床试验剂量为每日100 mg1次。常见不良反应有血胆固醇过多(69%)和外周水肿(37%)。进行中的Ⅱ期临床试验总入选患者240名。
2017年4月27日,辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1制剂Lorlatinib被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。
根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据,该研究入组了既往接受一种或多种ALK制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者,在41例患者接受Lorlatinib治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%,3例患者实现完全应答,16例患者实现部分应答,中位PFS为11.4个月。
研究显示,比起现有的ALK制剂,Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好,包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)。
Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。
在ESMO 2017年会上报道了Lorlatinib治疗ROS1阳性NSCLC的结果,来源于Lorlatinib的Ⅱ期临床试验部分数据:
47例ROS1阳性NSCLC患者接受Lorlatinib治疗,100mg每天一次,其中25例患者合并脑转移,34例患者既往接受过克唑替尼治疗。总有效率为36%,一年无进展生存概率48%,有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月,颅内有效率为56%。
从试验结果看出,Lorlatinib治疗ROS1阳性NSCLC的疗效不算突出,但对于脑转移患者的疗效相当不错。
2017年10月17日,辉瑞公司在WCLC2017年大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期临床试验完整数据。
对于ALK阳性的初治NSCLC患者,ORR高达90%,颅内ORR达到了75%;
对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者,ORR为69%,颅内ORR达到了68%;
对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK制剂治疗的患者,ORR为33%,颅内ORR达到了42%;
对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK制剂治疗的患者,孟加拉版劳拉替尼服用方法,ORR为39%,颅内ORR达到了48%;
对于ROS1阳性的经治患者,ORR为36%,颅内ORR达到了56%。
实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
劳拉替尼(Lorlatinib),是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、小分子ALK和ROS1制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK制剂。 劳拉替尼Lorbrena剂量和给药方法 建议口服剂量为 100 毫克,每日一次 劳拉替尼Lorbrena禁忌证 与强CYP3A诱导剂同时使用 劳拉替尼Lorbrena适应症 劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK制剂治疗法后疾病继续恶化。 劳拉替尼Lorbrena用法用量 建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。 剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则停止。 呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。NEWS
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