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2500.00

产品名称: 依鲁替尼

依鲁替尼

产品价格:2500.00

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更新日期:2021-09-06

产品说明

  请勿打开、弄破或咀嚼。本品不得与葡萄柚汁同服。推荐用量套细胞淋巴瘤(MCL)本品治疗MCL的推荐剂量为560mg(4粒140mg),每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性!慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和华氏巨球蛋白血症(WM)本品单药治疗CLL/SLL和WM,或与利妥昔单抗联合治疗WM的推荐剂量为420mg(3粒140mg),每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性!本品与利妥昔单抗联合用药时,如果在同一天给药,建议在利妥昔单抗给药前给予本品。

  避孕女性:建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后1个月内避免怀孕。有生育能力的女性使用本品期间必须采取避孕措施.使用激素避孕方法的女性还必须额外使用一种屏障避孕法!如果在怀孕期间服用本品或服用本品期间怀孕,应明确告知患者本品可能对胎儿造成危害!接受本品治疗后安全怀孕的时间尚不清楚!男性:建议男性在服用本品期间以及结束治疗后3个月内避免生育.【不良反应】·出血·感染·血细胞减少·间质性肺疾病·房颤·白细胞淤滞·高血压·继发恶性肿瘤·肿瘤溶解综合征【禁忌】本品禁用于已经对伊布替尼或辅料超敏(如速发过敏和类速发过敏反应)的患者。

  出现不良反应时的剂量调整出现任何≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者4级血液学毒性时,应中断本品治疗.待毒性症状消退至1级或基线水平(恢复)时,可以起始剂量重新开始本品治疗!如果该毒性再次发生,应将剂量减少一粒(每日140mg)!如有需要,可以考虑再减少140mg剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生,应停用本品!停用CYP3A制剂后,恢复本品之前的给药剂量(参见【用法用量】和【药物相互作用】)。

  2011年,强生(Johnson&Johnson)公司与Pharmacyclics达成协议,强生公司支持Pharmacyclics新药伊布替尼的研发工作,并付出5亿美元的首付款,此外,仍有60%的研发费用和近10亿美元的里程碑转让金和超过10%的销售提成.作为回报,强生拥有伊布替尼在全球血液病市场的经销权,成为大赢家。2015年,艾伯维(AbbVie)以210亿美元收购Pharmacyclics,与强生公司一道,继续伊布替尼的研究工作。

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  伊布替尼的发现BTK的酪氨酸残基与ATP结合之后,才能实现磷酸化,BTK制剂竞争性地与ATP活性位点结合,达到阻断B细胞信号通路的作用。但大部分BTK制剂不具有选择性,安全性不佳!如何寻找安全的BTK制剂成为研究的热点。在本世纪初,一个基因测序公司Celera创造性地提出了共价不可逆的BTK制剂的思路,并成功合成多种活性化合物,其中就包括PCI-32765(也就是后来的ibrutinib)。并于2006将成果发表在ChemMedChem期刊上.

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  伊布替尼由Celera公司的华人科学家合成,创造性地提出不可逆制剂的治疗策略,但由于战略目标改变而转让给Pharmacyclics,Miller以其独到的眼光选择伊布替尼用于CLL的治疗,但可惜的是他却未能带领Pharmacyclics走出困境,也未能感受到成功的喜悦。作为Miller的继任者,Duggan是一位投资者,具有坚定的信念与沉着的作风,不断吸纳股份,累计投资了4300多万美元,他成了控有20%股份的大股东!


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