劳拉替尼（Lorlatinib，PF06463922）应该算是第三代ALK制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者!2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移.该临床试验确定的给药方案为每日1次100mg，患者的总应答率为46%，3例实现完全应答，16例实现部分应答，中位PFS为14个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果.

　　实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性!肺癌作为我国发病率和死亡率高的癌种，每年新发的肺癌患者就高达70万左右！有一种突变类型是ROS1突变，它是于2007年在非小细胞肺癌中被报道！从那以后，ROS1的重排就被作为肺癌的一个明确的治疗性靶点，ROS1重排在非小细胞肺癌的突变比例约占1%-2%，所占比例不是很大!对这部分患者来说，克唑替尼是治疗的选择方案，客观缓解率为72%.

　　 六一八医院在西药这个行业中，是一家屈指可数的好公司。其主营的产品——劳拉替尼，更是在业界中受到广大客户的喜爱。

　　对于之前未曾使用克唑替尼和曾接受过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者，劳拉替尼都显示出较好的临床活性!克唑替尼的使用会对劳拉替尼的效果有影响吗?我们先看下之前没有接受过克唑替尼治疗的患者使用劳拉替尼的生存数据：入组的13名患者中，其中1例患者完全缓解，也就是影像学检查发现肿瘤病灶完全消失.7名患者部分缓解，客观缓解率ORR高达62%左右，中位无进展生存期为21个月!再看下没有接受过克唑替尼治疗的患者使用劳拉替尼对脑转移灶的控制情况：6名脑转移患者中，3例患者完全缓解，1例部分缓解，还有两例处于疾病稳定状态！

　　辉瑞公司宣布劳拉替尼（lorlatinib，PF-06463922）的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的新数据.该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶制剂！研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应!此资料已在52届美国临床肿瘤学协会年会上发表。Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%（3名完全有效，16名部分有效）！

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　　颅内病灶的客观应答率达到了67%，从数据上来看，效果还是不错的！对于之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者，使用劳拉替尼的效果如何呢？入组的34名患者中，其中有2例患者完全缓解!7名患者部分缓解，16例患者处于疾病稳定状态，客观缓解率ORR为27%左右，中位无进展生存期为5个月！同样看一下此队列使用劳拉替尼对脑转移的控制情况：在之前使用过克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者中，有19例患者治疗入组治疗前有脑转移灶!

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　　忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量！剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg！若无法承受每天50mg的剂量，则停止!呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。劳拉替尼Lorbrena不良反应常见的不良反应（≥20%）包括水肿，周围神经病，认知效应，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。劳拉替尼Lorbrena药物相互作用Cyp3a诱导剂:禁用于强CYP3A诱导剂!

　　也就是说，对于ROS1突变阳性的NSCLC患者，直接使用3代药物劳拉替尼可能会获得更好的临床获益。劳拉替尼如此好的数据，相信一定会尽快上市，造福于广大的患者!劳拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药！携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多！劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、小分子ALK和ROS1制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK制剂!