本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳.血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系!硫唑嘌呤(azathioprine)为嘌呤类抗代谢药。硫唑嘌呤在体内代谢为6-巯基嘌呤才具活性,然后代谢为核糖核苷酸硫嘌呤核苷酸,抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成,从而抑制去氧核糖核酸DNA的合成!硫唑嘌呤对风湿性疾病有效,可能与其免疫抑制有关。硫唑嘌呤在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用.
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【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效.【贮藏】遮光,密封保存!【包装】50mg*60s/盒!【有效期】24月【商品名称】硫唑嘌呤片(信谊)【批准文号】国药准字H31021422【生产企业】上海上药信谊药厂有限公司【主要成份】本品主要成份为:硫唑嘌呤!
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【药理毒理】在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用.由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢.它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降.大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加!家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响.可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用!若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3、白血病,每日1!5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服.【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩.【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。【注意事项】致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象!【儿童用药】尚不明确。
【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等!硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用!【药物过量】尚不明确!
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2020-12-03