仑伐替尼(Lenvatinib，又译为：乐伐替尼)，研发代号：E7080，由日本卫材( Eisai)公司研发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα)，KIT及RET。

2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。

2018年3月，仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的治疗。这是该药在全世界获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准，也是日本10年来能用于前线治疗的肝癌新系统疗法。

在治疗晚期肾细胞癌上，相比依维莫司单一用药，仑伐替尼和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS)，提高患者客观应答率和总生存率。研究结果显示：仑伐替尼和依维莫司联合用药组患者中位PFS为14.6个月，依维莫司单一用药组患者中位PFS为5.5个月，提高了近3倍。相比单一用药组，联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37%，单一用药组为6%。联合用药组患者总生存期(OS)为25.5个月，单一用药组为15.4个月。

对于治疗手术不可切除的肝细胞肝癌，美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的仑伐替尼III期临床试验REFLECT研究显示：在主要终点方面，仑伐替尼组总生存期(OS)较索拉非尼组有延长趋势;在次要终点方面，无进展生存期(PFS)仑伐替尼是索拉非尼的2倍(7.4 vs 3.7个月)，中位疾病进展时间(mTTP)和客观应答率超越索拉非尼(8.9 vs 3.7个月，24% vs 9%)。REFLECT研究是一项全球多中心随机、开放式、非劣效(NI)临床研究。仑伐替尼在REFLECT 研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。

适应症

1. 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;

2. 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;

3. 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。

用法用量

1. 甲状腺癌(DTC)：每日24mg，口服，每日一次;

2. 肾细胞癌(RCC)：18mg仑伐替尼 5mg依维莫司，口服，每日一次;

3. 肝细胞癌(HCC)：体重≥60kg，12mg，每日一次;体重<60kg，8mg，每日一次。

仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服，应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。

仑伐替尼应整粒吞服，或将药品先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入药品(不需打开或压碎)。将药品静置于液体中至少10分钟，搅拌至少3分钟后，饮用液体。饮用后，再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中，混均匀后再饮用完剩余的液体。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

高血压：之前有LENVIMA治疗控制血压。扣压LENVIMA 3级高血压尽管佳的抗高血压治疗。停止对危及生命的高血压。

心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。扣压LENVIMA 3级心功能不全。停止对4级心功能不全。

动脉血栓事件：以下动脉血栓栓塞事件，请停止LENVIMA。

肝毒性：LENVIMA开始前监测肝功能检查，并定期在整个治疗。扣压LENVIMA为3级或以上的肝损害。停止对肝功能衰竭。

蛋白尿：监控开始前蛋白尿，并定期贯穿始终，与LENVIMA治疗。扣压LENVIMA为≥2克蛋白尿24小时。停止对肾病综合征。

腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。扣压LENVIMA 3年级和停止对4级腹泻。

肾功能衰竭及减值：暂停LENVIMA为3或4级肾功能衰竭损害。

胃肠道穿孔和瘘管形成：在谁开发胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停止LENVIMA。

QT间期延长：监控，并在所有患者纠正电解质异常。扣压LENVIMA为3级或更高的QT间期延长的发展。

不良反应

在DTC中，常见的不良反应(发生率大于或等于30%)为LENVIMA是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌跖erythrodysesthesia综合症，腹部疼痛，发音困难。

在肾癌中，常见的不良反应(大于30%)为LENVIMA 依维莫司是腹泻，疲劳，关节痛肌痛，食欲不振，呕吐，孟加拉乐伐替尼价格多少钱，恶心，口腔炎口腔炎症，高血压，外周水肿，咳嗽，腹痛，呼吸困难降低，皮疹，体重明显下降，出血事件，蛋白尿。

特殊人群中使用

哺乳期：哺乳期请停止服用。

仑伐替尼进医保了，仑伐替尼报销条件：限既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。协议有效期：2021年3月1日至2022年12月31日。 　　【适应症】 　　1、不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌 　　2、与依维莫司一起可用于治疗以前接受过另一种化疗药物治疗的人的肾细胞癌(RCC,一种始于肾脏的癌症)。 　　3、用于不能用手术治疗的肝细胞癌(HCC；一种肝癌) 　　4、用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者 　　5、与pembrolizumab (PD-1制剂帕博利珠单抗)一起用于治疗某种类型的子宫内膜癌(子宫内膜癌)，这种癌已扩散到身体的其他部位，或在化疗药物治疗期间或之后恶化，或不能用手术或放射疗法治疗。 　　【用法用量】 　　（1）推荐剂量：24mg，口服，每天一次； 　　（2）在有严重肾或肝受损患者，剂量是14mg每天一次。 　　适应症不同剂量不同： 　　1、肝癌患者按自身体重用药，＜60kg的患者，一日口服8mg；≥60kg者，一日口服12mg. 　　2、肾细胞癌患者：每日18mg乐伐替尼＋5mg依维莫司。 　　3、分化型甲状腺癌患者：每日24mg乐伐替尼。 　　仑伐替尼必须每天在同一时间服用。如果你忘记服药，并且在12小时内没有口服，你应该跳过这个剂量，在预定的时间服用下一个剂量。 　　仑伐替尼应完整吞下或溶解在一小杯液体中后服用。一汤匙水或苹果汁可以在玻璃杯中中测量，然后放入药品(不需要打开或压碎)。将药品置于液体中中至少10分钟，搅拌至少3分钟，然后饮用液体。饮用后，在玻璃杯中中加入相同量(1汤匙)的水或苹果汁，充分混合，然后饮用剩余的液体。 　　【警告和注意事项】 　　高血压:之前有LENVIMA治疗控制血压。扣压LENVIMA3级高血压尽管佳的抗高血压治疗。停止对危及生命的高血压。 　　心力衰竭:监测心脏失代偿的临床症状或体征。3级心功能不全、4级心功能不全停止服用。 　　动脉血栓栓塞:因下列动脉血栓栓塞事件而停止LENVIMA。 　　肝毒性:在LENVIMA开始前监测肝功能测试，并持续性全程定期治疗。是3级或以上的肝损伤、肝衰竭停止治疗。 　　蛋白尿:开始前监测蛋白尿，整个过程中定期监测，并进行LENVIMA治疗。LENVIMA≥2g蛋白尿持续24小时。停止治疗肾病综合征。 　　腹泻:可能是严重和频繁的。使用标准抗腹泻治疗。将LENVIMA3等级扣为3级，将止泻等级扣为4级。 　　肾功能衰竭和损害:LENVIMA被暂停为3级或4级肾功能衰竭损害。 　　胃肠穿孔和瘘管形成:对于出现胃肠穿孔或危及生命的瘘管的患者，停止LENVIMA。 　　QT间期延长:监测并纠正所有患者的电解质异常。迟缓性多动症是3级或更高QT间期延长的发展。 　　低钙血症:至少每月监测一次血钙水平和钙，必要时进行更换。 　　可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):暂停伦维马的RPLS，直到它完全解决。 　　出血事件:LENVIMA3级出血暂停。止血至4级。 　　甲状腺激素抑制甲状腺功能障碍:监测促甲状腺激素水平需要每月使用甲状腺替代药物。 　　胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿损伤。告知胎儿潜在的风险并使用有效的避孕措施。 　　【不良反应】 　　在直接转矩控制中，常见的不良反应(发生率大于或等于30%)是LENVIMA，即高血压、疲劳、腹泻、关节痛、肌痛、食欲不振、体重减轻、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌跖红感觉异常综合征、腹痛和发音困难。 　　在肾癌中，常见的不良反应(超过30%)是LENVIMA 依维莫司，包括腹泻、疲劳、关节痛、肌痛、厌食、呕吐、恶心、口腔炎、口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难减轻、皮疹、显著体重减轻、出血事件、蛋白尿。 　　【用于特殊群体】 　　哺乳：哺乳期间请停止服用。 　　【乐伐替尼效果】 　　晚期肾癌：该试验纳入了153名晚期或转移性，无法手术，已接受过1种药物治疗的肾癌患者。 实验结果： 研究结果显示，相比单药治疗，乐伐替尼 依维莫司组有更长的中位无进展生存期14.6个月，相比单药治疗的5.5个月，提高了近3倍！并且有更长的中位总生存期25.5个月，而单药治疗只有 15.4个月。由此可见，乐伐替尼对晚期肾癌的治疗有很大帮助！ 药物名： 药品英文名 Lenvima 药品商品名 乐伐替尼 通用名 乐伐替尼（E7080） 药物过审时间：美国 2014年 适应症： （1）放射碘难治性以及晚期无法切除的甲状腺癌 （2）晚期转移性、无法手术的肾癌 用法用量： （1）推荐剂量：24mg，口服，每天一次； （2）在有严重肾或肝受损患者，剂量是14mg每天一次。 临床治疗效果 1.甲状腺癌： 在一项试验中，以乐伐替尼治疗的放射性碘难治性甲状腺癌患者在疾病未进展的情况下中位生存期为 18 个月，相比之下，那些服用安慰剂的患者其中位生存期仅为 3 个月。证明乐伐替尼在治疗放射性碘难治性甲状腺癌上有显著效果。 2.晚期肾癌： 该试验纳入了153名晚期或转移性，无法手术，已接受过1种药物治疗的肾癌患者。 实验结果： 研究结果显示，相比单药治疗，孟加拉乐伐替尼价格多少钱，乐伐替尼 依维莫司组有更长的中位无进展生存期14.6个月，相比单药治疗的5.5个月，提高了近3倍！并且有更长的中位总生存期25.5个月，而单药治疗只有 15.4个月。由此可见，乐伐替尼对晚期肾癌的治疗有很大帮助。 副作用及处理方式 1.轻度不良反应： （1）腹泻： ① 腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停）、腹可安等，同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。 ② 若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。 ③ 注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周，避免感染。 （2）皮疹： ① 穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服，局部皮肤应避免抓挠，勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗，保持皮肤清洁，孟加拉乐伐替尼价格多少钱，外出时避免强烈日光照射，皮肤干燥可涂用润肤剂，皮肤瘙痒可口服抗组胺药物，如息斯敏（阿司咪唑）、开瑞坦。 ② 轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬（三乙醇胺乳膏）或者维生素B6软膏，嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素（强力霉素）或美满（米诺环素），100mg每日二次，这两种四环素类药物副作用较大，请谨慎使用。 （3）肝功能异常：可服用水飞蓟素。 （4）心脏毒性：主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、以及心肌酶的变化，甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。 （5）胃酸：可服用Ｈ2受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁，不能用西咪替丁。不建议使用质子泵制剂(PPI)如奥美拉唑、兰索拉唑、潘托拉唑、埃索美拉唑等。 （6）恶心呕吐：进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，可遵医嘱予胃复安类药物口服。 （7）便秘：可口服乳果糖口服溶液(杜密克) （8）腹痛：可口服消旋山莨菪片 （9）口腔炎：保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水；口服VC VB2，避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用VC VB2 蜂蜜涂抹。也可以用康复新或溃疡散。 （10）甲沟炎：避免向指甲加压，避免剪指/趾甲太短，不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手，百多邦、达维邦（环丙沙星）或立思汀（夫西地酸）外涂，每日1~2次。严重者可剪除嵌甲，清除甲下积脓，并用生里盐水清洗，然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟。 （11）鼻衄（鼻出血）：可服用安络血，卡络磺钠片（新安络血）。 （14）消化道出血：如出现消化道出血，呕血，或鲜血便，应加强观察。判断上消化道出血者应禁食，并给予止酸、保护胃粘膜、止血（止血环酸、立止血等），必要时可以使用奥曲肽等；对于下消化道出血者，应积极给予止血、支持对症治疗，出血无法控制者，必要时需外科处理。 2.严重不良反应： （1）高血压：接受乐伐替尼治疗之前，控制高血压症状；出现3级高血压应暂停乐伐替尼治疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。 （2）动脉血栓栓塞：出现动脉血栓栓塞应终止治疗。 （3）胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应立即停药。 耐药与联合治疗 耐药处理：一旦出现耐药，只能选择更换其他药物。所以在服用靶向药物时，我们需要要注意用药的顺序，同时采取联合用药，尽量减少耐药的产生。 联合治疗：在美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤年会上，公布了一组PD-1联合乐伐替尼用于治疗晚期肝内胆管癌患者的新数据。14位患者在接受PD-1联合乐伐替尼治疗后，3位患者肿瘤明显缩小，有效21.4%；11位患者肿瘤稳定，总的疾病控制率为93%。肿瘤明显缩小以及肿瘤稳定超过5个月的患者，占比64.3%。正是由于它显著的治

阿伐曲波帕价格多少钱_孟加拉西药效果怎么样-六一八医院


相关资讯查看